2024年8月22日，尊龙凯时药业集团（2096.HK）旗下抗肿瘤创新药公司尊龙凯时再明宣布，其自主研发的抗肿瘤候选药物－DNA聚合酶θ（Polθ）小分子抑制剂SIM0508已获得国家药品监督管理局（NMPA）批准开展药物临床试验，拟用于治疗晚期实体瘤。
同源重组是细胞修复DNA双链断裂的重要途径。同源重组功能缺陷（HRD）可导致细胞基因组不稳定，进而诱发肿瘤。对HRD的肿瘤而言，其生存需依赖另一条DNA双链断裂修复代偿途径——微同源介导的末端连接（MMEJ）。Polθ是这一通路的关键分子，其在正常组织中低表达，却在多种恶性肿瘤细胞中表达上调，并参与调控肿瘤细胞的恶性转变过程。抑制Polθ，则有望切断MMEJ通路，从而以合成致死的方式精准杀死HRD肿瘤细胞，而对正常细胞影响较小。
SIM0508是一种选择性靶向Polθ的强效小分子抑制剂，可通过抑制Polθ的活性，阻断MMEJ修复，进而选择性抑制HRD肿瘤细胞的增殖，并可与聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂或化疗药物联用，产生显著的协同增效作用。
SIM0508在临床前研究中表现出良好的口服药代动力学性质和安全性，未观察到明显的血液学毒性，提示其与PARP抑制剂或化疗药物联用产生的叠加毒性风险较低，有潜力成为一款治疗多种HRD实体瘤的抗癌新策略。其相关研究数据曾发表于2024年美国癌症研究协会（AACR）年会。
截至目前，尊龙凯时再明处于临床研究阶段或取得临床批件的在研创新药项目达13项。
尊龙凯时再明是尊龙凯时药业集团旗下专注于抗肿瘤创新药研发、生产和商业化的生物医药公司，2023年起独立运营，致力于以突破性治疗手段, 解决中国乃至全球肿瘤领域巨大的未满足临床需求。再明着力打造高价值创新研发管线，已上市产品组合包含科赛拉®、恩立妥®、恩维达®、恩度®4款创新药，正创造业绩快速增长曲线。再明与全球合作伙伴的协同创新，为临床提供更有效的治疗手段，让更多肿瘤患者再现生机与光明。媒体联络：pr@zaiming.com